Дифенин при беременности: когда назначается, состав, инструкция

Дифенин при беременности: когда назначается, состав, инструкция

Дифенин – это противосудорожный препарат, действие которого направлено на устранение нарушений сердечного ритма, расслабление мышц, понижение артериального давление и обезболивание. Выпускается в форме таблеток.

Фармакологическое действие Дифенина

В соответствии с инструкцией к Дифенину, активным действующим веществом препарата является фенитоин.

Лекарственный препарат является производным гидантоина. Он оказывает антиаритмическое, противосудорожное, миорелаксирующее и анальгезирующее воздействия на организм человека.

Противосудорожное действие Дифенина обусловлено его способностью к стабилизации мембран аксонов, синапсов и нейронов, а также ограничивающим воздействием на распространение возбуждения и судорожной активности.

Как и прочие гидантоиновые противосудорожные вещества, фенитоин способствует возбуждению мозжечка и активации тормозных путей, которые распространяются на кору головного мозга.

Такой эффект приводит к уменьшению судорожной активности, связанной с увеличением разрядов в мозжечке.

Антиаритмическое действие связано с мембраностабилизирующей активностью Дифенина в клетках волокон Пуркинье. Препарат притупляет трансмембранный натриевый ток, снижает проницаемость клеточной мембраны для ионов кальция. Фенитоин уменьшает аномальный желудочковый автоматизм, снижает возбудимость мембран и длительность рефрактерного периода, а также способствует расширению комплекса QRS.

Дифенин увеличивает болевой порог при невралгиях тройничного нерва и уменьшает продолжительность приступа, значительно уменьшая возбуждение и формирование последующих разрядов.

Механизм миорелаксирующего воздействия, согласно инструкции к Дифенину, аналогичен механизму противосудорожного действия. Благодаря свойству стимулировать мембраны при двигательных нарушениях медикамент ослабляет повторные разряды и потенцирование в мышечных и нервных клетках.

Дифенин индуцирует микросомальные ферменты печени, что приводит к усилению метаболизма применяемого препарата.

При пероральном приеме ЛС проникает в слюну, спинномозговую жидкость, желчь, сперму, кишечный и желудочный сок, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени и выводится посредством почек и кишечника.

В инструкции к Дифенину указано, что препарат рекомендован пациентам, у которых наблюдаются:

  • Наджелудочковые и желудочковые нарушения сердечного ритма;
  • Эпилепсия и эпилептические припадки;
  • Желудочковые аритмии после операции на сердце;
  • Нарушения сердечного ритма, которые связаны с органическими поражениями центральной нервной системы;
  • Брадиаритмия и блокады сердца, которые вызваны передозировкой трициклическими антидепрессантами;
  • Врожденный синдром удлиненного интервала Q-T, сопровождающийся приступами удушья и потерей сознания;
  • Невралгия тройничного нерва;
  • Миотония;
  • Раздражительность, бессонница, гнев, тревожность;
  • Пароксизмальный хореоатетоз.

В отзывах о Дифенине есть множество сообщений, подтверждающих терапевтическую эффективность препарата при перечисленных заболеваниях.

Способы применения Дифенина и дозировки

Дифенин предназначен для перорального применения после приема пищи.

В качестве седативного и противосудорожного лекарственного средства назначается по 0,1-0,3г 3 раза в сутки.

Как антиаритмическое лекарство – по 0,1г 4 раза в сутки. Терапевтический эффект наступает через 3-5 дней, после чего назначается дневная доза в количестве 0,3г.

Для скорейшего достижения терапевтического эффекта лекарственное средство назначается по 0,2г 5 раз в первый день, по 0,1г 5 раз в течение 2-3 дней и по 0,1г 2-3 раза в день с 4 дня приема препарата. Согласно отзывам о Дифенине, антиаритмический эффект наступает к концу 2 дня лечения, если придерживаться описанной схемы.

  • Для детей препарат назначается в дозировке 2-4мг на 1кг массы тела.
  • Пациентам, страдающим тяжелой печеночной недостаточностью, суточную дозу уменьшают в 2 раза.
  • В многочисленных отзывах о Дифенине есть сообщения о том, что препарат может вызывать следующие побочные эффекты со стороны органов и систем человека:
  • Центральная нервная система: атаксия, тремор, дизартрия, раздражительность, диплопия, головокружения, бессонница;
  • Органы чувств: боли в глазах, нистагм;
  • Пищеварительная система: снижение аппетита, гастрит, тошнота, гастралгия, рвота;
  • Кровеносная система: апластическая анемия, лейкопения, лимфоаденопатия, агранулоцитоз;
  • Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит с гепатитом.

Противопоказания к применению Дифенина

Дифенин не назначается пациентам, у которых наблюдаются такие состояния и заболевания:

  • Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
  • Атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
  • Гиперчувствительность по отношению к активному компоненту препарата;
  • Синоаурикулярная блокада;
  • Синусовая брадикардия;
  • Период беременности и лактации.

С осторожностью лекарственное средство следует принимать пациентам, у которых наблюдаются:

  • Алкоголизм;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Лихорадка;
  • Сахарный диабет;
  • Кахексия;
  • Печеночная недостаточность;
  • Системная красная волчанка;
  • Порфирия.

Препарат Дифенин оказывает влияние на скорость реакции человека, поэтому не рекомендуется людям, работающим с тяжелыми механизмами и автотранспортом.

Передозировка

В отзывах о Дифенине отмечено, что при приеме препарата в дозах, превышающих рекомендованные, может появиться обострение побочных эффектов.

Дополнительная информация

Согласно инструкции к Дифенину, хранить лекарственное средство следует в сухом, прохладном, темном и недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет.

Источник: https://zdorovi.net/preparaty/difenin.html

Дифенин

Каждая плоскоцилиндрическая таблетка белого цвета с фаской содержит 100 мг активного компонента фенитоина.

Дополнительные вещества: стеарат кальция, картофельный крахмал, гидрокарбонат натрия, тальк.

Форма выпуска

Дифенин выпускается в таблетированном виде. В пачке из картона содержится 1 или 2 блистера (включают 10 таблеток) и инструкция от производителя.

Фармакологическое действие

Дифенин – препарат с противосудорожной, миорелаксирующей, обезболивающей и антиаритмической активностью. Действующий компонент является производным гидантоина.

Противосудорожный эффект достигается за счёт мембранной стабилизации синапсов, аксонов и нейронов, а также благодаря ограничению распространения судорожной активности и возбуждения.

Для активного компонента характерно возбуждающее воздействие на мозжечок, что достигается за счёт активации тормозных путей, которые распространяются на кору головного мозга. Может проявляться и обратный эффект (снижение судорожной активности), что связано с усилением действия разрядов в мозжечке.

Антиаритмический эффект достигается за счёт мембраностабилизации в клетках волокон Пуркенье. Активное вещество способно блокировать натриевый трансмембранный ток, снижать уровень проницаемости клеток для ионов кальция.

На фоне лечения отмечается снижение аномальной желудочковой возбудимости и автоматизма. Лекарственный препарат приводит к расширению комплекса QRS на ЭКГ, укорочению рефрактерного периода.

  • При невралгии тройничного нерва отмечается повышение порога болевой чувствительности, уменьшается возбуждение, уменьшается количество повторных разрядов, сокращается число приступов.
  • Миорелаксирующий механизм действия схож с механизмом противосудорожной активности: мембраностабилизация при двигательных нарушениях обеспечивает ослабление выраженности и продолжительности повторных разрядов (дополнительно ослабляется потенцирование в мышечных и нервных клетках).
  • Активное вещество способно индуцировать микросомальные ферменты в печени, что ведёт к усилению метаболизма медикаментов, применяемых одновременно с Фенитоином.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Для Дифенина характерно медленное всасывание из пищеварительной системы. Активное вещество способно проникать в желчь, слюну, спинномозговую жидкость, кишечный сок, сперму, грудное молоко, желудочный сок. При прохождении через плацентарный барьер концентрации фенитоина в плазме плода и крови матери выравниваются.

Основной метаболизм – в печёночной системе с участием изоферментов. Сформированные метаболиты неактивны. При достижении терапевтических концентраций происходит насыщение ферментной системы, что свидетельствует о способности организма метаболизировать только определённое количество действующего вещества.

Соответственно, при повышении дозировки происходит непропорциональное значительное увеличение концентрации Фенитоина. Увеличивается и период полувыведения. Лекарственный препарат выводится преимущественно через почечную систему, частично – через кишечник в виде метаболитов.

Показания к применению

  • невралгия тройничного нерва (совместно с Карбамазепином или препаратами первого ряда);
  • эпилепсия (эпистатус с тонико-клоническими припадками, большие судорожные припадки, профилактика и лечение);
  • желудочковые аритмии (при интоксикации трициклическими антидепрессантами, гликозидами).

Противопоказания

Побочные действия

Костно-мышечный аппарат:

  • периферическая полиартропатия;
  • контрактура Дюпюитрена;
  • рахит и остеомаляция (развиваются при отсутствии адекватного поступления в организм витамина D).

Обмен веществ:

  • развитие гипокальциемии;
  • нарушение метаболизма витамина D;
  • нарушение усвоения глюкозы (из-за ингибирования синтеза инсулина).

Аллергические ответы:

  • лихорадка;
  • эпидермальный токсический некролиз;
  • медикаментозная лимфаденопатия;
  • кожные высыпания;
  • эозинофилия.

Эндокринная система:

  • выдвижение нижней челюсти;
  • гипертрихоз;
  • расширение кончика носа;
  • утолщение губ;
  • укрупнение черт лица.

Пищеварительный тракт:

  • повреждения печени;
  • тошнота;
  • гиперплазия дёсен;
  • рвота;
  • гингивит;
  • гепатит токсического генеза;
  • запоры.

Нервная система:

  • мышечная слабость;
  • нистагм;
  • дрожание рук;
  • головокружения;
  • нестабильность настроения;
  • спутанность сознания;
  • атаксия;
  • нарушения сна;
  • периферическая нейропатия;
  • преходящая нервозность;
  • нарушения координации движений.

Кроветворная система:

  • панцитопения;
  • лейкопения;
  • тромбоцитопения;
  • мегалобластная анемия;
  • гранулоцитопения.

В редких случаях развивается болезнь Пейрони.

Инструкция по применению Дифенина (Способ и дозировка)

Для взрослых начальная дозировка рассчитывается по схеме 3-4 мг/кг/сутки. В дальнейшем количество препарата увеличивают до достижения оптимального терапевтического результата.

Чаще всего поддерживающая доза составляет 200-500 мг в сутки (однократно либо на несколько приёмов).

Инструкция по применению Дифенина детям

Первоначальная доза рассчитывается по схеме 5 мг/кг/сутки. Максимальное суточное количество – 300 мг. Поддерживающая суточная доза составляет 4-8 мг/кг.

Передозировка

Регистрируется усиление выраженности негативных реакций.

Взаимодействие

  1. Медикаменты, при одновременном приёме которых усиливается выраженность побочных эффектов и терапевтическое действие Дифенина:
  2. Фенитоин способен изменять терапевтическое действие следующих препаратов:
  3. Угнетающее воздействие на нервную систему усиливается при одновременном применении медикаментов, подавляющих активность головного мозга.
  4. Лекарственные средства, способные изменять концентрацию Фенитоина в плазме крови:

Предугадать влияние активного вещества на уровень Фенобарбитала в плазме крови невозможно. Ацикловир способен снижать уровень Фенитоина в крови, что может привести к снижению эффективности Дифенина. Лечение Вальпроевой кислотой ведёт к повышению уровня активного вещества в крови, особенно в первые недели терапии.

При последующем ингибировании метаболизма повышается уровень фенитоина в плазме. Медикамент снижает уровень Фелодипина, Верапамила и Нимодипина в плазме крови. Терапевтический эффект теряется при одновременном лечении:

  • Вигабатрином;
  • Резерпином;
  • Фолиевой кислотой;
  • Карбамазепином;
  • сукральфатом.

Взаимное угнетение активности регистрируется при одновременном приёме Теофиллина.

Условия продажи

Отпуск по рецепту.

Условия хранения

Производитель рекомендует соблюдать температурный режим 5-30 градусов. Дифенин относится к списку Б.

Срок годности

4 года.

Особые указания

У пациентов, страдающих индивидуальной непереносимостью противосудорожных гидантоиновых препаратов, регистрируется гиперчувствительность к Дифенину. При резком прекращении лечения у пациентов, страдающих эпилепсией, может развиться синдром отмены.

Читайте также:  Питание беременной при простуде - особенности диеты

При экстренной необходимости отмены медикамента рекомендуется назначение других противосудорожных препаратов, которые не относятся к производным гидантоина. Действующее вещество подвергается активному метаболизму в печёночной системе, поэтому лицам с заболеваниями печени и пожилым пациентам рекомендуется корректировать режим дозирования в индивидуальном порядке.

Обязательно употребление пищи, богатой витамином D, в течение всего периода лечения. Положительное воздействие оказывает ультрафиолетовое излучение. У детей в период роста на фоне приёма Фенитоина развиваются заболевания соединительной ткани.

При хроническом алкоголизме концентрация активного вещества снижается, а при острой алкогольной интоксикации — повышается. Характерно замедление психомоторных реакций, что необходимо учитывать пациентам, работа которых связана с управлением автотранспортом.

Аналоги

Структурные аналоги Дифенина:

  • Дифантоин;
  • Солантил;
  • Эптоин;
  • Фенгидон.

При беременности и лактации

Недопустимо применение медикамента при беременности. Согласно проведённым исследованиям Фенитоин провоцирует рост новообразований (в том числе нейробластом). У детей, чьи матери принимали медикамент во время беременности, чаще всего регистрируется расщепление нёба и верхней губы.

Активное вещество выделяется при грудном вскармливании в достаточном количестве, чтобы вызывать развитие негативных реакций у грудных детей. Фенитоин при лактации противопоказан.

Отзывы о Дифенине

Отзывы пациентов, принимавших Дифенин, в основном положительные. Отмечается, что даже при длительном лечении препарат не теряет своей эффективности и действительно позволяет предупреждать и сокращать эпиприступы.

Некоторые пользователи указывают на плохое самочувствие при переходе с Фенитоина на другие противоэпилептические медикаменты. Хороший противоэпилептический эффект достигается при комбинированной терапии.

Цена Дифенина, где купить

Цена варьирует в зависимости от региона продажи, аптечной сети, количества таблеток в упаковке.

Цена упаковки (20 шт) в России составляет 50 рублей.

Источник: https://medside.ru/difenin

Дифенин : инструкция по применению

  • Внезапное прекращение лечения Дифенином у пациентов, страдающих эпилепсией, может спровоцировать развитие «синдрома отмены».
  • У пациентов с эпилепсией при необходимости резкой отмены препарата (например, при развитии аллергических реакций или реакций повышенной чувствительности) необходимо применять противосудорожные средства, не относящиеся к производным гидантоина.
  • При острой алкогольной интоксикации концентрация фенитоина в плазме крови может повышаться, при хроническом алкоголизме – понижаться.
  • При недостаточной эффективности препарата рекомендуется назначать другой противоэпилептический препарат.

Получены сообщения о возможности возникновения суицидального поведения или идей у некоторых пациентов, которые лечились противоэпилептическими препаратами. Поэтому нельзя исключать возникновение таких случаев и при применении Дифенина, что требует соответствующего мониторинга со стороны врачей и близких пациента за возможными признаками или склонностью пациента к суицидальному поведению.

Повышенный уровень фенитоина, который поддерживается в плазме крови, может вызывать состояния, характеризующиеся делирием, психозом или энцефалопатией или редко – необратимой дисфункцией мозжечка.

Соответственно, при первых признаках острой токсичности рекомендуется определение уровня фенитоина в крови.

Необходимо снижение дозы при избыточном уровне препарата в крови, если симптомы не исчезают, рекомендуется прекращение терапии препаратом.

Препараты зверобоя не должны применяться во время приема Дифенина, поскольку существует риск снижения концентрации фенитоина в плазме крови и снижения эффективности препарата.

Сообщалось о случаях гипергликемии, вызванных задержкой выделения инсулина препаратом. Фенитоин также может повышать уровень глюкозы у больных диабетом.

Фенитоин метаболизируется преимущественно в печени, поэтому для пациентов с нарушениями ее функции или пожилых пациентов может понадобиться снижение дозы препарата, чтобы предупредить кумуляцию и токсичность.

Синдром гиперчувствительности к противоэпилептическим препаратам – реакция, которая редко может возникнуть во время терапии противосудорожными препаратами. Синдром может быть потенциально летальным и характеризоваться лихорадкой, сыпью, лимфаденопатией и другими реакциями, часто со стороны печени. Механизм синдрома не известен.

Интервал между первым приемом препарата и возникновением симптомов – обычно 2–3 недели, поступали сообщения о возникновении синдрома после трех и более месяцев приема противосудорожных препаратов. В группу риска входят чернокожие пациенты, больные, имеющие данный синдром в семейном анамнезе, и больные с угнетением функции иммунной системы.

При диагностированном синдроме необходимо прекратить прием препарата и обеспечить необходимую поддерживающую терапию.

Потенциально опасные для жизни кожные высыпания (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) были зарегистрированы при применении дифенина.

Вначале по всему туловищу появляется сыпь в виде красных круглых пятен, часто с волдырем в центре.

Дополнительные признаки: язвы во рту, горле, носу, гениталиях, конъюнктивит (красные опухшие глаза). Очень часто опасная для жизни кожная сыпь сопровождается симптомами гриппа. Сыпь может прогрессировать, часто приобретая сливной характер, сопровождается отслойкой эпидермиса.

Наиболее высокий риск развития тяжелых кожных реакций в течение первых недель лечения.

Если у Вас развился синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз на фоне применения дифенина, никогда не следует возобновлять применение данного лекарственного средства.

Фенитоин и другие антиконвульсанты вследствие индукции фермента CYP450 могут влиять на минеральный обмен костной ткани? опосредовано влияя на метаболизм витамина Д3.

При длительном применении (более 10 лет) это может приводить к дефициту витамина Д3 и повышенному риску остеомаляции, переломов, остеопороза у пациентов, которые постоянно принимают препарат.

В период лечения, в особенности продолжительного, рекомендуется УФ-облучение, а также диета, удовлетворяющая потребность организма в витамине Д3.

Поступали изолированные сообщения, связывающие прием фенитоина с обострением порфирии, поэтому необходима осторожность у больных с данным заболеванием в анамнезе.

У носителей аллеля HLA-B*1502 тайваньской или китайской национальностей терапия фенитоином связана с повышенным риском развития синдрома Стивенса-Джонсона.

HLA-В*1502-позитивным пациентам лечение фенитоином возможно только тогда, когда ожидаемая польза превышает повышенный риск развития синдрома Стивенса-Джонсона.

У лиц европейской и японской популяции частота носительства HLA-B*1502 аллеля крайне низкая. В настоящее время невозможно сделать вывод о степени риска в данной популяции.

  1. Дети
  2. Препарат в данной лекарственной форме назначают детям старше 5 лет при эпилепсии.
  3. Детям (особенно в период роста) рекомендуется назначать Дифенин в сочетании с витаминами D и K, поскольку возможно развитие остеопатии типа рахита, гипокальциемии, нарушений свертывания крови.
  4. Применение в период беременности или кормления грудью
  5. При беременности препарат необходимо назначать только по жизненным показаниям, когда польза лечения для матери превышает риск для плода.

Прием дифенина беременной женщиной может привести к аномалиям развития у плода, возникновению нейробластомы у ребенка. В течение 24 часов после родов у новорожденных, матери которых получали фенитоин, возможны нарушения свертывания крови. В случае планирования беременности или в случае, если беременность наступила во время приема дифенина, обратитесь к лечащему врачу.

  • Препарат проникает в грудное молоко в концентрациях, достаточных, чтобы вызвать побочные эффекты у грудного ребенка, поэтому его применение кормящей матери противопоказано.
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другимимеханизмами
  • В период лечения наблюдается задержка скорости психомоторных реакций.
  • Лицам, деятельность которых требует повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, необходимо соблюдать осторожность.

Источник: https://apteka.103.by/difenin-instruktsiya/

Дифенин — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

  • ИНСТРУКЦИЯ(информация для специалистов)
  • по медицинскому применению препарата
  1. Регистрационный номер:
  2. Торговое название препарата: ДИФЕНИН.

  3. Международное непатентованное название: фенитоин.
  4. Химическое название: 5,5-дифенилгидантоин.
  5. Лекарственная форма: таблетки.

Состав: Действующее вещество: фенитоин — 100 мг.

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.

Описание: таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакотерапевтическая группа. Противоэпилептическое средство [N03А В02].

Фармакологические свойства. Дифенин проявляет противосудорожное действие без выраженного снотворного эффекта. Механизм противосудорожного действия Дифенина до конца не установлен.

Считают, что специфическое влияние Дифенина реализуется при эпилепсии путем снижения возбудимости нейронов эпилептического очага и воздействием на нейромедиаторы.

Препарат блокирует натриевые каналы, пролонгирует время их инактивации, предупреждает генерацию и распространение высокочастотных разрядов. Препарат проявляет также антиаритмическое действие.

Антиаритмические эффекты Дифенина, возможно, обусловлены нормализацией вхождения ионов натрия и кальция в клетки сердечных волокон Пуркинье. Препарат угнетает аномальный автоматизм и продолжительность потенциала действия в системе Гиса — Пуркинье за счет сокращения времени реполяризации, и сокращает эффективный рефракторный период.

Фармакокинетика. Имеет эффект «первого прохождения» через печень. Биодоступность меньше 50%. Проникает в спинно-мозговую жидкость, слюну, сперму, желудочный и кишечный сок, желчь, грудное молоко, проникает через плаценту. В значительной степени (до 90 % и более) связывается с белками плазмы.

Время достижения максимальной концентрации препарата в сыворотке крови составляет 1,5-3 часа. Терапевтическая концентрация препарата в сыворотке крови составляет 10-20 мкг/мл (40-80 мкмоль/л). Стабильная концентрация обычно достигается на 5-10 день при приеме средней суточной дозы.

Концентрация Дифенина в сыворотке, необходимая для достижения терапевтического эффекта, может зависеть от типа эпилептических припадков, В некоторых случаях возможно предупредить эпилептические припадки при концентрации фенитоина в сыворотке 6-9 мкг/мл (24-36 мкмоль/л).

Таким образом, эффективность лечения следует контролировать не по концентрации препарата в сыворотке, а по клиническим признакам заболевания. Дифенин метаболизируется ферментами печени до неактивных метаболитов. Основной неактивный метаболит — 5-(р-гидроксифенил)-5-фенилгидантоин.

Возможна кумуляция препарата и как следствие — развитие непредвиденных токсических эффектов. Период полувыведения — 24 ч. Выводится почками — 35-60%, с желчью — 40-65%. Выведение повышается при щелочной реакции мочи.

Показания к применению.

Дифенин назначают для лечения эпилепсии, в основном больших эпилептических припадков (grand mal), сопровождающихся потерей сознания, произвольным мочеиспусканием, тоническими судорогами, переходящими в клонические.

Кроме того, препарат можно назначать при аритмиях сердца, обусловленых передозировкой сердечных гликозидов, некоторых формах синдрома Меньера (в связи с подавляющим на вестибулярные рефлексы).

Читайте также:  Сыроедение при беременности - особенности, преимущества, нормы

Противопоказания. Гиперчувствительность. Сердечная недостаточность, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, атриовентрикулярная блокада II-III ст., синоаурикулярная блокада, брадикардия, заболевания почек, печени, кахексия, порфирия. Беременность и период лактации.

С осторожностью. С осторожностью применяется у пациентов страдающих алкоголизмом, сахарным диабетом, системной красной волчанкой, при гипертермии.

Способ применения и дозы. Дифенин применяют внутрь во время или сразу же после еды. Разовая доза для взрослых: ½ — 1 таблетка. Принимают 2-3 раза в сутки.

По показаниям суточную дозу повышают до 3-4 таблеток. Высшие дозы для взрослых: разовая — 3 таблетки, суточная — 8 таблеток.

Применение у детей: до 5 лет — по ¼ таблетки 2 раза в сутки, 5-8 лет — по ¼ таблетки 3-4 раза в сутки, старше 8 лет — по ½-1 таблетки 2 раза в сутки.

Побочное действие. Со стороны нервной системы: тремор, атаксия, дизартрия, диплопия, раздражительность, бессонница, головокружение. Со стороны органов чувств: нистагм, боль в глазах. Со стороны пищеварительной ситемы: гастрит, снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, запор.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, апластическая анемия, мегалобластная, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лимфоаденопатия. Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, многоформная экссудативная эритема и токсикодермия.

Прочие: полиартрит, гирсутизм, гиперплазия десен, потеря массы тела, изменение соединительной ткани (огрубение черт лица, контрактуры Дюпюитрена); при длительном применении (через 2-5 мес) — нарушение кальциево-фосфорного обмена, латентная остеопатия, одышка.

При резкой отмене приема препарата может иметь место синдром отмены. При выраженных побочных явлениях дозу постепенно снижают или применение Дифенина прекращают.

Передозировка. В случае передозировки препарата возможно усиление токсических побочных эффектов.

Поскольку антидота не существует, рекомендуется применение активированного угля, слабительных лекарственных средств и симптоматическая терапия.

При длительном использовании возможны проявления синдрома гиперчувствительности к препарату и выраженное угнетение центральной нервной системы, что требует отмены препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Усиливает гепатотоксичность и удлиняет эффект парацетамола. Увеличивает токсичность хлорпромазина и др. производных фенотиазина, резерпина, сульфаниламидов. Амиодарон увеличивает концентрации фенитоина в крови.

Антациды, содержащие соли Al+3, Mg+2 и Са2+; препараты для парентерального питания, сукральфат снижают биодоступность; кальция сульфат снижает абсорбцию на 20%.

Антикоагулянты непрямого действия, хлорамфеникол, циметидин, дисульфирам, противовирусная вакцина, изониазид, метилфенидат, фенилбутазон, ранитидин, салицилаты, сульфаниламиды, флуконазол, кетоконазол, миконазол снижают метаболизм, повышают активные концентрации в крови и усиливают противосудорожное действие.

Противосудорожные средства (сукцинимид, карбамазепин), эстрогенсодержащие контрацептивы, глюкокортикостероиды, минералокортикостероиды, адренокортикотропный гормон, циклоспорин, дакарбазин, гликозиды наперстянки, диэопирамид, доксициклин, эстрогены, фуросемид, леводопа, микселетин, хинидин, метадон, празиквантель, витамин D, аминофиллин, кофеин, окстрифиллин, теофиллин метаболизируются более интенсивно (за счет индукции микросомальных ферментов печени), в результате чего снижается их концентрации в крови. Трицикпические антидепрессанты, бупропион, клозапин, галоперидол, локсапин, мапротилин, молиндон, ингибиторы моноаминооксидазы, фенотиазины, пимозид, тиоксантены, сульфинпиразон снижают противосудорожное действие (поэтому может потребоваться коррекция дозы фенитоина). Фенитоин может повышать уровень глюкозы в крови, а поэтому снижает эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств; нарушает комплексообразование левотироксина с белками плазмы на 15-25%. Барбитураты, примидон, флуоксетин, фолиевая кислота могут изменять концентрацию в крови (возникает необходимость в мониторировании). Диазоксид снижает гипергликемическую активность фенитоина. Допамин может способствовать развитию аритмии и снижению артериального давления. Инфлюран, галотан, метоксифлюран — использование фенитоина перед анестезией может повышать метаболизм анестетика и риск развития гепатотоксичности и нефротоксичности. Лидокаин и бета-адреноблокаторы в сочетании с фенитоином могут угнетать сердечную деятельность; при этом значительно возрастает метаболизм лидокаина. Омепразол, ингибируя систему цитохрома Р450, снижает метаболизм фенитоина. Рифампин стимулирует метаболизм в печени. Тразодон повышает концентрации в крови. Вальпроевая кислота и фенитоин ингибируют метаболизм друг друга, что может привести к повышению гепатотоксичности. Фенобарбитал и карбамазепин увеличивают элиминацию (взаимно) фенитоина.

Изониазид, ацетилсалициловая кислота, хлорамфеникол и дисульфирам тормозят метаболизм, усиливая побочные эффекты.

Источник: https://medi.ru/instrukciya/difenin_9129/

Дифенин

Инструкция Торговое название: Дифенин АТС-код: N03AB02Показать подробнее

  • N : Средства, воздействующие на нервную систему
  • N03 : Противоэпилептические препараты
  • N03A : Противоэпилептические препараты
  • N03AB : Гидантоина производые
  • N03AB02 : Фенитоин

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) от лат. Anatomical Therapeutic Chemical (ATC) — это общепринятая международная система классификации лекарственных препаратов, которая разрабатывается под эгидой ВОЗ. Каждому препарату присвоет код из 5 уровней: действие на анатомический орган (1 уровень), основное терапевтическое и фармакологическое действие (2-4 уровни) и химическая структура (5 уровень) Фармакотерапевтическая группа: Противосудорожные средства В зависимости от области медицинского применения, фармакологического действия, а также на терапевтического эффекта лекарственным средствам присваивают фармакотерапевтическую группу. Международное непатентованое название: Фенитоин Международное непатентованное название (МНН) — это название лекарственного средства, рекомендованное Всемирной организацией здравоохранения, или же, при его отсутствии, обычное общепринятое название. Его запрещается использовать в качестве торгового названия лекарственного средства.

Состав лекарственного средства

Лекарственная форма и упаковка:

Таблетки по 0,117 г № 10 в стрипах

Состав:

1 таблетка содержит: дифенина (смесь фенитоина и натрия гидрокарбоната в соотношении 85:15) 117 мг

Срок годности и условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте. Срок годности – 3 года.

  • Категория отпуска: по рецепту
  • Производитель: ПАО «Луганский химико-фармацевтический завод», г. Луганск (Украина) /
  • Регистрация: UA/4783/01/01
  • Срок регистрации: с 2011-08-10 по 2016-08-10
  • Заявитель: ПАО «Луганский химико-фармацевтический завод», г. Луганск (Украина) /

Где купить — цена в аптеках Киева

Показания:

Дифенин — противоэпилептический препарат без выраженного снотворного эффекта; оказывает мембраностабилизирующее, анальгезирующее, антиаритмическое и гипотензивное действие.

Действующее вещество Дифенина – фенитоин, способный снижать судорожную активность путем угнетения двигательных центров мозга.

  Противоэпилептический эффект обусловлен стабилизацией нейрональных мембран тела нервной клетки, аксонов и в области синапса и вследствие этого ограничением распространения нейронального возбуждения и судорожной активности.

Показания к применению. Эпилепсия; эпилептический статус с тонико-клоническими припадками; эпилептические припадки в нейрохирургии (профилактика и лечение). Желудочковые аритмии (в т.ч. при гликозидной интоксикации или связанные с интоксикацией трициклическими антидепрессантами). Невралгия тройничного нерва (в качестве средства второго ряда или в комбинации с карбамазепином).

Способ применения и дозы:

Для приема внутрь для взрослых начальная доза составляет 3-4 мг/кг/сутки с последующим увеличением дозы до достижения оптимального терапевтического эффекта. В большинстве случаев поддерживающая доза составляет 200-500 мг/сутки в один или несколько приемов. Детям — 5 мг/кг/сутки в 2 приема с последующим увеличением дозы не более 300 мг/сутки. Поддерживающие дозы — 4-8 мг/кг/сутки.

Передозировка:

При передозировке возможно усиление побочных эффектов. Лечение симптоматическое.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять Дифенин при беременности, за исключением случаев, когда польза лечения для матери превышает риск для плода. Применение препарата в период лактации не рекомендуется.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты:

При приеме Дифенина возможны тремор, атаксия, дизартрия, диплопия, раздражительность, бессонница, головокружение; нистагм, боль в глазах; гастрит, снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия; лейкопения, апластическая анемия, мегалобластная, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лимфоаденопатия; кожная сыпь, лихорадка, эксфолиативный дерматит с гепатитом, при длительном применении – латентная остеопатия, нарушение кальциево-фосфорного обмена.  

Противопоказания:

Дифенин противопоказан при Ссиндроме Морганьи-Адамса-Стокса, AV-блокаде II и III степени, синоатриальной блокаде, синусовой брадикардии, нарушениях функции печени и почек, сердечной недостаточности, кахексии, порфирии, повышенной чувствительности к фенитоину.

Особенные предупреждения:

  1. При повышенной чувствительности к одному из гидантоиновых противосудорожных средств возможна повышенная чувствительность и к другим препаратам этой группы.
  2. Внезапное прекращение лечения фенитоином у пациентов, страдающих эпилепсией, может спровоцировать развитие синдрома отмены.
  3. Пациентам с нарушениями функции печени, а также лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
  4. В период лечения, особенно длительного, рекомендуется диета, удовлетворяющая потребность в витамине D, воздействие УФ излучения.
  5. При острой алкогольной интоксикации концентрация фенитоина в плазме может повышаться, при хроническом алкоголизме — понижаться.
  6. В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций.

Подобные лекарственные препараты

Важно!

Ниже приведены препараты с таким же АТС кодом 3 или 4 уровня, или такой же фармакотерапевтической группой.Перед заменой препарата на аналог, обязательно проконсультируйтесь с врачом!

  • N : Средства, воздействующие на нервную систему
  • N03 : Противоэпилептические препараты
  • N03A : Противоэпилептические препараты

Противоэпилептические средства.

Противосудорожные средства

  • Бензонал: цена, инструкция
  • Вальпроком: цена, инструкция
  • Вимпат: цена, инструкция
  • Габагамма: цена, инструкция
  • Габалепт: цена, инструкция
  • Габантин: цена, инструкция
  • Габапентин: цена, инструкция
  • Депакин: цена, инструкция
  • Зептол: цена, инструкция
  • Карбамазепин: цена, инструкция
  • Кеппра: цена, инструкция
  • Конвулекс: цена, инструкция
  • Ламиктал: цена, инструкция
  • Ламитор: цена, инструкция
  • Ламитрил: цена, инструкция
  • Ламотрин: цена, инструкция
  • Левицитам: цена, инструкция
  • Лирика: цена, инструкция
  • Медитан: цена, инструкция
  • Нейралгин: цена, инструкция
  • Тебантин: цена, инструкция
  • Тегретол: цена, инструкция
  • Топамакс: цена, инструкция
  • Топилепсин: цена, инструкция
  • Топирамин: цена, инструкция
  • Топиромакс: цена, инструкция
  • Финлепсин: цена, инструкция
  • Энкорат: цена, инструкция
  • Эпилептал: цена, инструкция
  • Эпирамат: цена, инструкция

Противоэпилептические средства

  • Бривиак: цена, инструкция
  • Габана: цена, инструкция
  • Галара: цена, инструкция
  • Гатонин: цена, инструкция
  • Заронтин: цена, инструкция
  • Зоник: цена, инструкция
  • Карбапин: цена, инструкция
  • Конвульсофин: цена, инструкция
  • Ламал: цена, инструкция
  • Латригил: цена, инструкция
  • Линбаг: цена, инструкция
  • Нормег: цена, инструкция
  • Ограния: цена, инструкция
  • Прегабалин: цена, инструкция
  • Прегадол: цена, инструкция
  • Рантопир: цена, инструкция
  • Ривотрил: цена, инструкция
  • Стирипентол: цена, инструкция
  • Судорега: цена, инструкция
  • Топилекс: цена, инструкция
  • Топирол: цена, инструкция
  • Эпимат: цена, инструкция
  • Эпимил: цена, инструкция

Средства, действующие на нервную систему. Противоэпилептические средства. Габапентин

  • Вальпроат: цена, инструкция

Ноотропы

  • Гаммалон: цена, инструкция

Противоэпилептические препараты

Противоэпилептические средства. Леветирацетам.

  • Леветирацетам: цена, инструкция

Инструкция по применению, состав, побочные эффекты и другая подробная информация на этой странице для простоты восприятия приведена в свободном переводе официальной инструкции производителя.

Данный материал предназначен только для ознакомления. Мы не занимаемся производством или продажей лекарств. Помните: необходимость применения препарата, способы и дозы определяются только Вашим лечащим врачом.

Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья!

Источник: http://hnb.com.ua/price_description/10913

Дифенин

Дифенин – препарат с противосудорожным действием.

Форма выпуска и состав

Дифенин выпускают в форме таблеток (в контурных безъячейковых упаковках по 10 шт., по 1 или 2 упаковки в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит активное вещество: фенитоин – 100 мг.

Фармакологические свойства

Для Дифенина характерно противосудорожное, антиаритмическое, обезболивающее и миорелаксирующее действие.

Фармакодинамика

При приеме фенитоина наблюдается противосудорожный эффект, не сопровождающийся выраженным снотворным действием. Механизм противосудорожной активности, которую проявляет Дифенин, на данный момент до конца не изучен.

Предположительно, специфическое воздействие фенитоина при эпилепсии осуществляется посредством торможения возбудимости нейронов эпилептического очага и влияния на нейромедиаторы.

Вещество является блокатором натриевых каналов, увеличивает время их инактивации, предотвращает генерацию и распространение высокочастотных разрядов.

Допускается, что антиаритмический эффект фенитоина обусловлен нормализацией вхождения ионов кальция и натрия в клетки сердечных волокон Пуркинье. Дифенин подавляет аномальный автоматизм и снижает продолжительность потенциала действия в системе Гиса ‒ Пуркинье вследствие уменьшения времени реполяризации, а также способствует сокращению эффективного рефракторного периода.

Фармакокинетика

Фенитоин характеризуется эффектом первого прохождения через печень. Его биодоступность не превышает 50%. Вещество проникает в грудное молоко, спинномозговую жидкость, желчь, слюну, желудочный и кишечный сок, сперму и преодолевает плацентарный барьер.

Его степень связывания с белками плазмы достаточно значительна (до 90% и более). Максимальная концентрация фенитоина в сыворотке крови достигается примерно за 1,5–3 часа. Терапевтический уровень препарата в сыворотке крови равен 10‒20 мкг/мл (40‒80 мкмоль/л).

Равновесная концентрация препарата обычно устанавливается на 5–10-е сутки после начала лечения при приеме средней суточной дозы.

Концентрация фенитоина в сыворотке, обеспечивающая необходимый лечебный эффект, может определяться типом эпилептических припадков.

В отдельных случаях возможно предотвращение эпилептических приступов при концентрации фенитоина в сыворотке, составляющей 6‒9 мкг/мл (24‒36 мкмоль/л).

Поэтому эффективность терапии рекомендуется контролировать не по содержанию препарата в сыворотке крови, а по клиническим симптомам заболевания.

Фенитоин метаболизируется печеночными ферментами с образованием неактивных метаболитов. Основным неактивным метаболитом является 5-(р-гидроксифенил)-5-фенилгидантоин. Препарат имеет тенденцию к кумуляции в организме, что может привести к развитию непредвиденных токсических реакций.

Период полувыведения фенитоина составляет 24 часа. От 35 до 60% принятой дозы выводится с мочой, от 40 до 65% введенного фенитоина – с желчью. Степень экскреции повышается при щелочной реакции мочи.

Показания к применению

  • Эпилепсия (большие судорожные припадки), эпилептические припадки в нейрохирургии, эпилептический статус с тонико-клоническими припадками (лечение и профилактика);
  • Желудочковые аритмии (в т.ч. связанные с интоксикацией гликозидами или трициклическими антидепрессантами);
  • Невралгия тройничного нерва (как средство второго ряда или одновременно с карбамазепином).

Противопоказания

  • Синусовая брадикардия;
  • AV-блокада II-III степени;
  • Синоатриальная блокада;
  • Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
  • Кахексия;
  • Сердечная недостаточность;
  • Порфирия;
  • Функциональные нарушения почек и печени;
  • Беременность (кроме случаев, когда польза для матери выше предполагаемого вреда для плода) и период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам Дифенина.

Инструкция по применению Дифенина: способ и дозировка

Дифенин принимают внутрь.

Взрослым препарат обычно назначают в начальной суточной дозе 3-4 мг/кг. Дозу постепенно увеличивают до достижения оптимального терапевтического эффекта. Как правило, поддерживающая суточная доза составляет 200-500 мг в день в один или несколько приемов.

Детям обычно назначают 5 мг/кг в день в 2 приема с последующим увеличением дозы, но не больше 300 мг в день. Поддерживающая суточная доза для детей составляет 4-8 мг/кг.

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющихся с различной частотой:

  • Пищеварительная система: возможно – повреждения печени, тошнота, запор, рвота, токсический гепатит. На протяжении первых 6 месяцев лечения может развиться гиперплазия, начинающаяся с гингивита (чаще встречается у больных до 23 лет);
  • Центральная и периферическая нервная система: возможно – атаксия, нистагм, изменения настроения, спутанность сознания, мышечная слабость, головокружение, дрожание рук, нарушения координации движений, преходящая нервозность, нарушения сна, заикание или смазанная речь; редко – периферическая невропатия;
  • Эндокринная система: возможно – укрупнение черт лица, включая расширение кончика носа, утолщение губ и выдвижение нижней челюсти, гипертрихоз;
  • Костно-мышечная система: возможно – контрактура Дюпюитрена; редко – периферическая полиартропатия. При продолжительной терапии без соблюдения удовлетворяющей потребность в витамине D диеты или при недостатке солнечного излучения может возникать рахит и остеомаляция;
  • Система кроветворения: редко – мегалобластная анемия, тромбоцитопения, гранулоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз;
  • Обмен веществ: возможно – нарушение усвоения глюкозы, вызванное ингибированием высвобождения инсулина, развитие гипокальциемии и нарушения метаболизма витамина D;
  • Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, которая может являться симптомом более тяжелых кожных реакций, эозинофилия, лекарственная лимфаденопатия, лихорадка;
  • Прочие: редко – болезнь Пейрони.

Передозировка

При передозировке Дифенина проявления токсических побочных эффектов могут быть более выраженными. Специфический антидот неизвестен, поэтому рекомендуется прием активированного угля, слабительных препаратов и назначение симптоматической терапии.

При длительном применении могут наблюдаться проявления синдрома гиперчувствительности к фенитоину и выраженное угнетение ЦНС, что требует отмены Дифенина.

Особые указания

При наличии гиперчувствительности к одному из гидантоиновых противосудорожных средств возможна гиперчувствительность и к другим лекарственным средствам этой группы.

Внезапное прекращение применения Дифенина у страдающих эпилепсией больных может привести к развитию синдрома отмены. При необходимости резкой отмены терапии (например, при развитии реакций повышенной чувствительности или аллергических реакций) нужно применять не относящиеся к производным гидантоина противосудорожные препараты.

  • Фенитоин интенсивно метаболизируется в печени, поэтому больным с функциональными нарушениями печени, а также пожилым пациентам нужно корректировать режим дозирования.
  • Во время терапии, особенно длительной, рекомендуется соблюдать диету, удовлетворяющую потребность в витамине D, также следует обеспечить воздействие УФ излучения.
  • При использовании Дифенина у детей в период роста возрастает риск развития нарушений со стороны соединительной ткани.
  • Концентрация фенитоина в плазме может увеличиваться при острой алкогольной интоксикации; при хроническом алкоголизме – снижаться.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Дифенин замедляет скорость психомоторных реакций, что нужно учитывать при выполнении работ, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, включая управление автотранспортом.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Дифенина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

  • Лекарственные средства, оказывающие угнетающее влияние на центральную нервную систему: возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему;
  • Противогрибковые средства, клозапин, дигитоксин, глюкокортикостероиды, эстрогены, дикумарол, фуросемид, доксициклин, пероральные контрацептивы, хинидин, рифампицин, витамин D: возможно изменение их терапевтического действия;
  • Амиодарон, противогрибковые средства (включая флуконазол, амфотерицин B, миконазол, кетоконазол, итраконазол), метронидазол, сульфонамиды, блокаторы гистаминовых H1-рецепторов, хлордиазепоксид, толбутамид, хлорамфеникол, салицилаты, дикумарол, диазепам, галотан, флуоксетин, изониазид, метилфенидат, омепразол, эстрогены, сукцинимиды, сульфинпиразон, тразодон: возможно увеличение концентрации фенитоина в плазме крови, что может приводить к усилению его терапевтического действия и увеличению риска развития побочных эффектов;
  • Ацетазоламид: возможно развитие остеомаляции, рахита;
  • Фенобарбитал, производные фенотиазина (в т.ч. хлорпромазин, прохлорперазин, тиоридазин), противоопухолевые средства: возможно увеличение или снижение концентрации фенитоина в плазме крови (влияние Дифенина на концентрацию в плазме фенобарбитала непредсказуемо);
  • Вальпроевая кислота: в течение первых нескольких недель терапии общая концентрация фенитоина в плазме крови может снижаться;
  • Ацикловир: возможно уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови и снижение его эффективности;
  • Верапамил, нимодипин, фелодипин: уменьшение их концентрации в плазме крови;
  • Дезипрамин, пиридоксин в дозе 200 мг: возможно уменьшение его концентрации в плазме крови;
  • Имипрамин, кларитромицин, ритонавир, фелбамат: возможно увеличение концентрации фенитоина в плазме крови;
  • Парацетамол: снижение его эффективности;
  • Вигабатрин, карбамазепин, резерпин, фолиевая кислота, сукральфат: возможно уменьшение терапевтического действия фенитоина и его концентрации в плазме крови;
  • Теофиллин: возможно снижение их концентрации в плазме крови и эффективности;
  • Сукральфат: уменьшение всасывания фенитоина;
  • Фенилбутазон, циметидин, дисульфирам, дилтиазем, нифедипин, габапентин: возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови с последующим развитием токсических реакций;
  • Фолиевая кислота: снижение эффективности фенитоина;
  • Ципрофлоксацин: возможно изменение концентрации фенитоина в плазме крови, взаимодействие препаратов неоднозначно.

Аналоги

Аналогами Дифенина являются: Дифантоин, Солантил, Фенгидон, Эптоин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре 5-30°C.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дифенине

Практически все отзывы о Дифенине, которые оставляют пациенты, являются положительными. Они сообщают, что даже во время длительной терапии эффективность препарата не снижается, и он успешно предупреждает эпилептические приступы, а также сокращает их продолжительность.

Некоторые больные отмечают, что при переходе с Дифенина на другие противоэпилептические препараты возможно ухудшение самочувствия. Также противоэпилептическое действие фенитоина усиливается при его включении в курс комбинированной терапии.

Цена на Дифенин в аптеках

Приблизительная цена на Дифенин в аптечных сетях составляет около 32‒36 рублей (за упаковку, состоящую из 10 таблеток) или 62‒74 рубля (за упаковку, состоящую из 20 таблеток).

Источник: https://www.neboleem.net/difenin.php

Ссылка на основную публикацию